УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от «____»______________200  г.

 № ______________

 

 

ФАРМАДИПИН

 

 

Фармадипин

 

Нифедипин

 

Капли для перорального применения 2%

 

1 мл раствора содержит

активное вещество - нифедипин в пересчете на 100 % вещество - 20 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 400 – 0,8 мл, этанол (96%) до 1 мл

 

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

 

Блокаторы  «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.

Код ATC C08C A05

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина - от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Фармадипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

 

-       артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов)

 

При внезапном повышении артериального давления (АД 180/100 мм рт ст - 190/110 мм рт ст) начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2 мг – 3,35 мг), лицам пожилого и старческого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7 мг –10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).

Максимальная суточная доза – 15-30 мг (21капля-45 капель).

 

-       тошнота

-       тахикардия

-       артериальная гипотензия

-       боль в груди

-       "приливы" крови к лицу и верхней части туловища

-       отеки ног

-       слабость, головокружение, головная боль, сонливость

Редко

-       аллергические реакции в виде кожных высыпаний

-       парастезии

-       депрессия

-       тремор пальцев рук

-       увеличение суточного диуреза

-       нарушение зрения

-       гиперплазия десен (при длительном применении)

 

-       аллергическая реакция на компоненты препарата

-       кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия

-       тяжелый аортальный и митральный стенозы

-       артериальная гипотензия

-       выраженная сердечная недостаточность

-       слабость синусового узла

-       порфирия

-       беременность и период лактации

-       детям до 18 лет

 

Гипотензивное действие Фармадипина усиливают препараты из группы β-адреноблокаторов, нитратов, диуретиков, других антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкогольсодержащие препараты и напитки. В отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а его отмена — значительное ее повышение. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипина. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина нужно прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. При совместном использовании β-адреноблокаторов с Фармадипином возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности (особенно с пропранололом). Фармадипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтический эффект Фармадипина, ускоряя его метаболизм.

 

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34 мг - 2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, что проявляется ослаблением внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

 

Cимптомы: резкое снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, метаболический ацидоз и судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия.

 

Капли для перорального применения 2%. По 5 мл или 25 мл во флаконах стеклянных, вложенных с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

 

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

3 года

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

 

По рецепту

 

ОАО “Фармак”

Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.