УТВЕРЖДЕНА Приказом Председателя РГК «Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг» Министерства здравоохранения РК от «___» ___________ 20___ года № _________________________ |
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
СИНТУС
Торговое название
СИНТУС
Международное непатентованное название
Бутамират
Лекарственная форма
Сироп 0 ,15 %
СОСТАВ
1 МЛ СИРОПА СОДЕРЖИТ
АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО – БУТАМИРАТА ЦИТРАТА 1.50 МГ,
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: СОРБИТОЛ ЖИДКИЙ (НЕКРИСТАЛЛИЗУЮЩИЙСЯ), ГЛИЦЕРИН, НАТРИЯ САХАРИНАТ, НАТРИЯ БЕНЗОАТ, АРОМАТИЗАТОР МАЛИНОВЫЙ НАТУРАЛЬНЫЙ (ПОРОШОК), НАТРИЯ ГИДРОКСИД, КИСЛОТЫ ЛИМОННОЙ МОНОГИДРАТ, ВОДА ОЧИЩЕННАЯ.
ОПИСАНИЕ
ПРОЗРАЧНЫЙ, БЕСЦВЕТНЫЙ ИЛИ БЛЕДНО-ЖЕЛТЫЙ ВЯЗКИЙ РАСТВОР С АРОМАТОМ МАЛИНЫ.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
РЕСПИРАТОРНАЯ СИСТЕМА. ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ КАШЛЕ И ПРОСТУДНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ИСКЛЮЧАЯ КОМБИНАЦИИ С ОТХАРКИВАЮЩИМИ. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПРОЧИЕ. БУТАМИРАТ.
Код АТХ R05DB13
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ВСАСЫВАНИЕ
БУТАМИРАТ БЫСТРО И ПОЛНОСТЬЮ ВСАСЫВАЕТСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА ПРИ ПРИЕМЕ ВНУТРЬ, ПРИ ЭТОМ ИЗМЕРИМЫЕ КОНЦЕНТРАЦИИ В КРОВИ ОБНАРУЖИВАЮТСЯ В ТЕЧЕНИЕ 5-10 МИНУТ ПОСЛЕ ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗ НА УРОВНЕ 22,5 МГ, 45 МГ, 67,5 МГ И 90 МГ. МАКСИМАЛЬНАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ В ПЛАЗМЕ ДОСТИГАЕТСЯ В ТЕЧЕНИЕ 1 ЧАСА ДЛЯ ВСЕХ ЧЕТЫРЕХ УРОВНЕЙ ДОЗИРОВАНИЯ, ПРИ ЭТОМ СРЕДНЕЕ ЗНАЧЕНИЕ СОСТАВЛЯЕТ 16,1 НГ/МЛ ПРИ ДОЗЕ 90 МГ. ВЛИЯНИЕ ПИЩИ НА ВСАСЫВАНИЕ НЕ ИЗУЧАЛОСЬ.
БУТАМИРАТ ГИДРОЛИЗУЕТСЯ ДО 2-ФЕНИЛМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ И ДИЭТИЛАМИНОЭТОКСИЭТАНОЛА.
ПОСЛЕ ПРИЕМА 90 МГ БУТАМИРАТА, СРЕДНЯЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ В ПЛАЗМЕ КРОВИ ОСНОВНОГО МЕТАБОЛИТА (2-ФЕНИЛМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ) ДОСТИГАЕТСЯ ПРИМЕРНО ЧЕРЕЗ 1,5 Ч И СОСТАВЛЯЕТ 3,05 МКГ/МЛ, ДЛЯ ДИЭТИЛАМИНОЭТОКСИЭТАНОЛА ПРИМЕРНО В ТЕЧЕНИЕ 40 МИНУТ И СОСТАВЛЯЕТ 160 НГ/МЛ.
ПРИ ПОВТОРНОМ НАЗНАЧЕНИИ ПРЕПАРАТА ЕГО КОНЦЕНТРАЦИЯ В КРОВИ ОСТАЕТСЯ ЛИНЕЙНОЙ И КУМУЛЯЦИИ НЕ НАБЛЮДАЕТСЯ.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
БУТАМИРАТ ОБЛАДАЕТ ВЫСОКИМ ОБЪЕМОМ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ, КОТОРЫЙ ВАРЬИРУЕТ ОТ 81 ДО 112 Л (С ПОПРАВКОЙ НА МАССУ ТЕЛА В КГ), А ТАКЖЕ ВЫСОКОЙ СТЕПЕНЬЮ БЕЛКОВОГО СВЯЗЫВАНИЯ. 2-ФЕНИЛМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА В ЗНАЧИТЕЛЬНОЙ СТЕПЕНИ СВЯЗЫВАЕТСЯ С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ В СЛУЧАЕ ВСЕХ УРОВНЕЙ ДОЗИРОВАНИЯ (22,5 – 90 МГ), ПРИ ЭТОМ СРЕДНИЕ ЗНАЧЕНИЯ СОСТАВЛЯЮТ 89,3-91,6%. ДИЭТИЛАМИНОЭТОКСИЭТАНОЛ ДЕМОНСТРИРУЕТ НЕКОТОРЫЙ УРОВЕНЬ БЕЛКОВОГО СВЯЗЫВАНИЯ, ПРИ ЭТОМ СРЕДНИЕ ЗНАЧЕНИЯ НАХОДЯТСЯ В ДИАПАЗОНЕ 28,8-47,5%. НЕИЗВЕСТНО, ПРОНИКАЕТ ЛИ БУТАМИРАТ ЧЕРЕЗ ПЛАЦЕНТУ ИЛИ В ГРУДНОЕ МОЛОКО.
МЕТАБОЛИЗМ
ГИДРОЛИЗ БУТАМИРАТА ПЕРВОНАЧАЛЬНО ДО 2-ФЕНИЛМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ И ДИЭТИЛАМИНОЭТОКСИЭТАНОЛА НАЧИНАЕТСЯ В КРОВИ И ПРОИСХОДИТ БЫСТРО. ЭТИ МЕТАБОЛИТЫ ТАКЖЕ ОБЛАДАЮТ ПРОТИВОКАШЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ. 2-ФЕНИЛМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА ЧАСТИЧНО МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ ПУТЕМ ГИДРОКСИЛИРОВАНИЯ В ПАРА-ПОЛОЖЕНИИ.
ВЫВЕДЕНИЕ
МЕТАБОЛИТЫ ВЫВОДЯТСЯ ГЛАВНЫМ ОБРАЗОМ ПОЧКАМИ, ПРИЧЕМ МЕТАБОЛИТЫ С КИСЛОЙ РЕАКЦИЕЙ В ЗНАЧИТЕЛЬНОЙ СТЕПЕНИ СВЯЗАНЫ С ГЛЮКУРОНОВОЙ КИСЛОТОЙ. МОЧЕВОЙ УРОВЕНЬ КОНЪЮГАТА 2-ФЕНИЛМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ НАМНОГО ВЫШЕ, ЧЕМ В ПЛАЗМЕ. БУТАМИРАТ ОБНАРУЖИВАЕТСЯ В МОЧЕ ДО 48 ЧАСОВ, ПРИ ЭТОМ КОЛИЧЕСТВО БУТАМИРАТА В ТЕЧЕНИЕ 96-ЧАСОВОГО ПЕРИОДА ЗАБОРА ПРОБ СОСТАВЛЯЕТ ПРИБЛИЗИТЕЛЬНО 0,02; 0,02; 0,03% И 0,03% ДОЗЫ 22,5 МГ, 45 МГ, 67,5 МГ И 90 МГ, СООТВЕТСТВЕННО. БОЛЕЕ ЗНАЧИТЕЛЬНАЯ ЧАСТЬ ВЫВОДИТСЯ С МОЧОЙ В ВИДЕ ДИЭТИЛАМИНОЭТОКСИЭТАНОЛА. СРЕДНИЕ ЗНАЧЕНИЯ ПЕРИОДОВ ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ 2-ФЕНИЛМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ 23,26-24,42 ЧАСА, БУТАМИРАТА 1,48-1,93 ЧАСА И ДЛЯ ДИЭТИЛАМИНОЭТОКСИЭТАНОЛА 2,72-2,90 ЧАСА.
ФАРМАКОДИНАМИКА
БУТАМИРАТ – ПРОТИВОКАШЛЕВОЕ НЕОПИОИДНОЕ СРЕДСТВО, СЧИТАЕТСЯ, ЧТО ВЕЩЕСТВО ОБЛАДАЕТ ПРЯМЫМ ВЛИЯНИЕМ НА КАШЛЕВОЙ ЦЕНТР. ТОЧНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НЕ ИЗВЕСТЕН. ОКАЗЫВАЕТ ПРОТИВОКАШЛЕВОЕ, ОТХАРКИВАЮЩЕЕ, УМЕРЕННОЕ БРОНХОДИЛАТИРУЮЩЕЕ (РАСШИРЯЕТ БРОНХИ) И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ. СПОСОБСТВУЕТ ОБЛЕГЧЕНИЮ ДЫХАНИЯ, УЛУЧШАЯ ПОКАЗАТЕЛИ СПИРОМЕТРИИ (СНИЖАЕТ СОПРОТИВЛЕНИЕ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ) И ОКСИГЕНАЦИИ КРОВИ (НАСЫЩАЕТ КРОВЬ КИСЛОРОДОМ).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
− СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ КАШЛЯ РАЗЛИЧНОЙ ЭТИОЛОГИИ.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
СИРОП СИНТУС СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ВНУТРЬ ПЕРЕД ЕДОЙ.
СИРОП НАЗНАЧАЮТ ДЕТЯМ:
В ВОЗРАСТЕ ОТ 3 ДО 6 ЛЕТ – ПО 5 МЛ 3 РАЗА В ДЕНЬ;
ОТ 6 ДО 12 ЛЕТ – ПО 10 МЛ 3 РАЗА В ДЕНЬ;
ОТ 12 ЛЕТ И СТАРШЕ – ПО 15 МЛ 3 РАЗА В ДЕНЬ.
ВЗРОСЛЫМ НАЗНАЧАЮТ ПО 15 МЛ 4 РАЗА В ДЕНЬ.
ПРИ ПРИЕМЕ СИРОПА ИСПОЛЬЗУЙТЕ МЕРНЫЙ КОЛПАЧОК, ВХОДЯЩИЙ В КОМПЛЕКТ ПРЕПАРАТА.
МЕРНЫЙ КОЛПАЧОК СЛЕДУЕТ МЫТЬ И СУШИТЬ ПОСЛЕ КАЖДОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ.
ЕСЛИ КАШЕЛЬ СОХРАНЯЕТСЯ БОЛЕЕ 7 ДНЕЙ, ТО СЛЕДУЕТ ОБРАТИТЬСЯ К ВРАЧУ.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
ЧАСТОТА ВОЗМОЖНЫХ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ, ПЕРЕЧИСЛЕННЫХ НИЖЕ, ОПРЕДЕЛЯЕТСЯ СЛЕДУЮЩИМ ОБРАЗОМ: ОЧЕНЬ ЧАСТО (≥ 1/10), ЧАСТО (≥ 1/100 ДО < 1/10), НЕЧАСТО (≥ 1/1000 ДО < 1/100), РЕДКО (≥ 1/10000 ДО < 1/1000), ОЧЕНЬ РЕДКО (< 1/10000), НЕИЗВЕСТНО - НЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОЦЕНЕНА НА ОСНОВЕ ИМЕЮЩИХСЯ ДАННЫХ.
СО СТОРОНЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ.
НЕЧАСТО: СОНЛИВОСТЬ, ГОЛОВОКРУЖЕНИЕ, ПРОХОДЯЩИЕ ПРИ ОТМЕНЕ ПРЕПАРАТА ИЛИ СНИЖЕНИИ ДОЗЫ.
СО СТОРОНЫ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНОЙ СИСТЕМЫ.
НЕЧАСТО: ТОШНОТА, ДИАРЕЯ.
СО СТОРОНЫ КОЖНЫХ ПОКРОВОВ.
РЕДКО: ЭКЗАНТЕМА, СЫПЬ, КРАПИВНИЦА.
СО СТОРОНЫ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ.
РЕДКО: РАЗВИТИЕ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- ПОВЫШЕННАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К КОМПОНЕНТАМ ПРЕПАРАТА
- БЕРЕМЕННОСТЬ (I ТРИМЕСТР)
- ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
- ДЕТСКИЙ ВОЗРАСТ ДО 3 ЛЕТ
- НАСЛЕДСТВЕННАЯ НЕПЕРЕНОСИМОСТЬ ФРУКТОЗЫ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
КАКИЕ-ЛИБО ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ДЛЯ БУТАМИРАТА НЕ ПРОВОДИЛОСЬ. ОДНАКО, ИЗ-ЗА ПРЕДПОЛАГАЕМОГО МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ (ЦНС) НЕЛЬЗЯ ИСКЛЮЧИТЬ ВОЗМОЖНОЕ УСИЛЕНИЕ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, УГНЕТАЮЩИХ ЦНС, В ТОМ ЧИСЛЕ ЭТАНОЛА. НЕОБХОДИМО ИЗБЕГАТЬ ОДНОВРЕМЕННЫЙ ПРИЕМ СИРОПА СИНТУС И ДРУГИХ СРЕДСТВ, СОДЕРЖАЩИХ ЭТИЛОВЫЙ СПИРТ.
Особые указания
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Сироп содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому может назначаться больным с сахарным диабетом.
В связи с тем, что сироп содержит в своем составе сорбитол (сорбит), его не следует принимать пациентам с мальабсорбцией фруктозы и наследственной непереносимостью фруктозы.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
Специальных исследований не проводилось. У пациентов с нарушениями функции почек или печени возможен риск развития побочных эффектов из-за накопления бутамирата или его метаболитов.
Беременность и лактация
В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синтус не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.
Учитывая отсутствие данных по проникновению бутамирата в материнское молоко, назначение препарата Синтус в период лактации не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Синтус может вызывать сонливость, головокружение, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение артериального давления, потеря равновесия.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, прием сорбентов, симптоматическая терапия (по показаниям). Специального антидота нет.
ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА
ПО 200 МЛ ПРЕПАРАТА ПОМЕЩАЮТ В БУТЫЛКУ ИЗ ТЕМНОГО СТЕКЛА (КЛАСС III), УКУПОРЕННУЮ ЗАВИНЧИВАЮЩЕЙСЯ КРЫШКОЙ ИЗ ПОЛИЭТИЛЕНА С КОНТРОЛЕМ ПЕРВОГО ВСКРЫТИЯ.
ПО 1 БУТЫЛКЕ ВМЕСТЕ С МЕРНЫМ СТАКАНЧИКОМ И ИНСТРУКЦИЕЙ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ НА КАЗАХСКОМ И РУССКОМ ЯЗЫКАХ ПОМЕЩАЮТ В КАРТОННУЮ ПАЧКУ.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
ХРАНИТЬ В ОРИГИНАЛЬНОЙ УПАКОВКЕ ПРИ ТЕМПЕРАТУРЕ НЕ ВЫШЕ 30 °С.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!
СРОК ХРАНЕНИЯ
3 ГОДА. ПЕРИОД ПРИМЕНЕНИЯ ПОСЛЕ ПЕРВОГО ВСКРЫТИЯ БУТЫЛКИ 4 МЕСЯЦА.
НЕ ПРИМЕНЯТЬ ПО ИСТЕЧЕНИИ СРОКА ГОДНОСТИ!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
БЕЗ РЕЦЕПТА
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«ВЕТПРОМ» АД, БОЛГАРИЯ
2400, Г. РАДОМИР, УЛ. ОТЕЦ ПАИСИЙ, 26
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
«ДАНСОН-БГ» ООД, БОЛГАРИЯ
2400, Г. РАДОМИР, УЛ. ОТЕЦ ПАИСИЙ, 26
НАИМЕНОВАНИЕ, АДРЕС И КОНТАКТНЫЕ ДАННЫЕ (ТЕЛЕФОН, ФАКС, ЭЛЕКТРОННАЯ ПОЧТА) ОРГАНИЗАЦИИ НА ТЕРРИТОРИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН, ПРИНИМАЮЩЕЙ, ПРЕТЕНЗИИ (ПРЕДЛОЖЕНИЯ) ПО КАЧЕСТВУ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ОТ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ; ОТВЕТСТВЕННОЙ ЗА ПОСТРЕГИСТРАЦИОННОЕ НАБЛЮДЕНИЕ ЗА БЕЗОПАСНОСТЬЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
ПРЕДСТАВИТЕЛЬСТВО «ДАНСОН-БГ» ООД В КАЗАХСТАНЕ
АДРЕС: РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, Г. АЛМАТЫ, УЛ. АЙТИЕВА 46-18
ТЕЛ/ФАКС: +7 (727) 395 91 13
МОБ. ТЕЛ: +7 (701) 718 25 92
E-MAIL: LAYKA16@MAIL.RU