УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской

и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

и социального развития  Республики Казахстан

от «_____»_______201    г.

 № ______________

Мелоксикам - Тева

Мелоксикам-Тева  

Мелоксикам

   

Таблетки по 7,5 и 15 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество -  мелоксикама 7,5  и  15 мг 

вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), повидон (PVP K-30), кросповидон, кремний коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат. 

   Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской желтого цвета, с легкой «мраморностью», на одной из сторон разделительная риска, на другой – грави-ровка «MLX 7.5» (для дозировки 7.5 мг).

   Таблетки  овальной формы желтого цвета, с легкой «мраморностью», на одной из сторон разделительная риска, на другой – гравировка «MLX 15» (для до-зировки 15 мг).

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ  M01AC06

Фармакокинетика 

Биодоступность мелоксикама после приема внутрь составляет около 89%. Мак-симальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 5-6 ч после орального приема. Прием пищи не влияет на скорость и размер абсорбции ме-локсикама. Мелоксикам связывается с белками плазмы крови (99%). Мелокси-кам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма. Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, раз-рушается ферментами системы цитохром Р450 (основной путь метаболизма – цитохром 2С9, дополнительный – цитохром 3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использова-нии совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, обладающих из-вестной способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3А4 или метаболизи-руются с участием этих ферментов, следует принимать во внимание возмож-ность фармакокинетического взаимодействия. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме крови составляет 8 мл/мин. 

Фармакодинамика

Мелоксикам – это нестероидное  противовоспалительное  средство (НПВП) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жа-ропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосин-теза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности цик-лооксигеназы (ЦОГ-2).  

 остеоартроз 

 ревматоидный артрит

 анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)

 

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидко-стью.

Остеоартроз:  доза составляет 7,5 мг в день. Если достаточное улучшение не наступает, доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от успеха терапии доза может быть снижена до 7,5 мг в день. 

При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креати-нина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящимся на гемо-диализе, противопоказан.

Подростки (с 16 лет): Максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг, не должна превышать 15 мг.

Длительность применения препарата индивидуальна и определяется лечащим врачом.

Часто

- головная боль

Очень часто

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, диспепсия

Нечасто

-  анемия

-  аллергические реакции, зуд, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок

- головокружение, сонливость, вертиго

- отрыжка,  гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного 

тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное 

желудочно-кишечное кровотечение (желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к летальному исходу)

-  преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)

-  задержка натрия и воды

-  гиперкалиемия

- изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и /или мочевины)

Редко

- эмоциональная лабильность

- лейкопения, тромбоцитопения

- конъюнктивит, нарушения зрения, включая расфокусированное зрение

-  звон в ушах

 - сердцебиение

- острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к  ацетилсали-циловой кислоте или другим НПВП), крапивница, тяжелые кожные нежела-тельные реакции (ТКНР): синдром Стивенса-Джонсона и токсический 

эпидермальный некролиз

- язвенный  стоматит, эзофагит

Очень редко

- гепатит

- буллезный дерматит,  мультиформная эритема

- острая почечная недостаточность, в частности, у пациентов с факторами риска

Неизвестно

- спутанность сознания, нарушение ориентации, реакция фоточувствительности

-   наличие повышенной чувствительности к мелоксикаму или к любому компо-ненту препарата

-    гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС

- язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное 

цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания

-  тяжелая печеночная недостаточность 

- тяжелая почечная недостаточность  без диализа

- желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови

- тяжелая сердечная недостаточность

- детский возраст до 16 лет

- беременность и в период лактации

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилса-лициловая кислота > 3 г / день:

Совместный прием  с другими нестероидными противовоспалительными препа-ратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных до-зах (≥ 1г в виде однократной дозы или ≥ 3 г в виде общей суточной дозы) не ре-комендуется.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды):

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с кортико-стероидами вследствие повышенного риска кровотечения или желудочно-кишечной язвы.

Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск возникновения кровотечений вследствие задержки функции тромбоцитов и по-вреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, например, варфарина. Одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина  не рекомендуется. В остальных случаях при использовании гепарина, необходимо соблюдать осторожность в связи с повышенным риском кровотечения. Если невозможно избежать такой комбина-ции, рекомендован тщательный мониторинг МНО.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): 

Повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина-II: 

НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных пре-паратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, па-циентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушенной функцией почек), совместное введение ингибитора АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, которые ингибируют циклооксигеназу может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недо-статочность, которая обычно является обратимой. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенту необ-ходимо употреблять достаточное количество жидкости, целесообразно прове-рить функцию почек до начала лечения 

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-блокаторы):

Снижает антигипертензивный эффект бета-блокаторов (за счет ингибирование синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

Контрацепция: 

Имеются  сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматоч-ных контрацептивов.

Литий:

НПВП повышает концентрацию лития в крови (через снижение почечной экс-креции лития), который может достигать токсичных значений. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если избежать совместного при-менения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы мелоксикамом.

Метотрексат:

НПВП уменьшает канальцевую секрецию метотрексата тем самым увеличивая плазменные концентрации метотрексата. По этой причине для пациентов, при-нимающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг / неделю), сопутствующее применение НПВС не рекомендуется .Риск взаимодействия между НПВС и ме-тотрексатом необходимо учитывать у пациентов, получающих низкие дозы 

метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае комбинированного лечения следует контролировать анализ крови и функции почек. Соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат получены в течение 3 дней, т.к. в которых случаях плазменный уровень метотрексата может увеличиться и привести к повышенной токсичности.Сопутствующее лечение мелоксикама не влияет на фармакокинетику метотрексата (15 мг / неделю), следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается приемом НПВС.

Холестирамин:

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем прерывания энтерогепа-тической циркуляции, так что клиренс мелоксикама увеличивается на 50%, а период полувыведения снижается до 13 ± 3 часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение.

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при совместном приеме антацидов, циметидина и дигоксина не выявлено.

Особые указания:

Мелоксикам-Тева  не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симп-томы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Как и другие НПВС, Мелоксикам-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациен-тов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пепти-ческой язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксикам-Тева  должен быть отменен.

При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьез-ных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой – следует немедленно прекратить прием Мелоксикам-Тева .

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС па-циентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов c явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, по-лучающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмеша-тельство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. 

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломеру-лонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящихся на гемодиализе, Мелоксикам-Тева  не должен назначаться в дозе более 7,5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о по-вышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нор-мы были незначительными и преходящими.

Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, сле-дует прекратить применение Мелоксикам-Тева и провести контрольные лабора-торные исследования. 

Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тя-желее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Мелоксикам-Тева  следует применять с осторожностью у пожилых па-циентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфек-ционного заболевания.

Таблетки Мелоксикам-Тева  7,5 мг и 15 мг содержат  лактозу, поэтому запреща-ется прием данного препарата пациентам, страдающими врожденной неперено-симостью галактозы (например, галактоземией), лактазной  недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции.  

Фертильность

Использование Мелоксикам-Тева, также как и любого другого препарата, инги-бирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию и не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть. Ме-локсикам может задерживать овуляцию. В связи с этим, у женщин с нарушенной способностью к зачатию или проходящих обследование по поводу этих нарушений, прием мелоксикама следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата таких как нарушения зрения, включая расфокусированное зрение, головокружение, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами. 

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желу-дочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточ-ность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции. 

Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина  4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама. 

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона. 

Хранить при температуре не выше 25ºС. 

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять после истечения срока годности!

По рецепту

«Тeva Pharmaceutical Works Private Limited Company», Венгрия

Контроль качества «Teva UK Limited», Великобритания

«Тeva Pharmaceutical Industries Ltd», Израиль

«Тeva Pharmaceutical Works Private Limited Company», Венгрия

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000 Республика Казахстан

г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19

Бизнес центр Нурлы Тау, корпус  1Б, офис 603

Тел, факс: (727) 311 09 15, 311 07 34

E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000 Республика Казахстан

г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19

Бизнес центр Нурлы Тау, корпус  1Б, офис 603

Тел, факс: (727) 311 07 08

E-mail: Dina.Baimakova@tevapharm.com